Cabergolina Wikipedia

Durante il trattamento con cabergolina non sono state osservate variazioni della frequenza cardiaca né variazioni compatibili del tracciato ECG. A causa dell’esperienza limitata relativa all’uso di cabergolina in gravidanza, il trattamento con cabergolina deve essere interrotto prima di una gravidanza programmata. Se la paziente resta incinta durante il trattamento, l’assunzione di cabergolina deve essere interrotta immediatamente.

• A seguito di diagnosi di versamento pleurico/fibrosi polmonare o valvulopatia, risulta che la sospensione del trattamento con cabergolina può portare a un miglioramento dei segni e dei sintomi (vedere paragrafo 4.3).
• Nel bodybuilding viene utilizzata per sopprimere gli effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti (il più delle volte gli atleti assumono steroidi come il Trenbolone e il Decaver).
• Il dosaggio terapeutico raccomandato va da 2 a 3 mg di cabergolina/die come terapia coadiuvante a levodopa/carbidopa.
• Le più comuni anomalie neonatali sono state le malformazioni dell’apparato muscolo-scheletrico (10), seguite dalle anomalie a carico dell’apparato cardio-polmonare (5).
• In pazienti trattati con agonisti della dopamina per il morbo di Parkinson, inclusa cabergolina, sono stati riportati pulsione patologica verso il gioco d’azzardo, aumento della libido e ipersessualità.

Dostinex: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Gli studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco, alle concentrazioni di 0,1-10 ng/ml si lega per il % alle proteine del plasma. Dimostrato dal fatto che il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto entro 0,5 e 4 ore dalla somministrazione. La contraccezione deve essere continuata per almeno 4 settimane dopo la sospensione di cabergolina.

2 Proprietà farmacocinetiche

Come altri derivati dell’ergot, la cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragie gastrointestinali, o con una storia di gravi disturbi mentali, soprattutto se psicotici. L’uso concomitante di macrolidi (farmaci antibiotici, come – ad esempio – l’eritromicina) e cabergolina potrebbe aumentare la concentrazione plasmatica di cabergolina stessa, provocando effetti potenzialmente pericolosi. Poiché la cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, non deve essere somministrata in associazione a farmaci antagonisti dopaminergici o farmaci antipsicotici. Si raccomanda di evitare l’uso di cabergolina in associazione ad alcaloidi della segale cornuta per lunghi periodi di tempo, in modo da evitare un possibile effetto potenziante. Potrebbero verificarsi interazioni in caso di assunzione concomitante di farmaci antipertensivi e di cabergolina.

Dosaggio

Non è noto se questo effetto si manifesti anche nell’uomo, quindi è sconsigliato l’uso di https://celebritypost.net/norditropin-in-sport/ durante l’allattamento al seno. Cabergolina è stata associata a sonnolenza e a episodi di attacchi di sonno improvviso nel caso di pazienti affetti da morbo di Parkinson. Sono stati registrati attacchi di sonno improvviso durante le normali attività quotidiane, in alcuni casi senza alcuna consapevolezza e/o segni premonitori. I pazienti sottoposti a trattamento con cabergolina devono essere avvisati di questa eventualità e avvertiti di prestare particolare attenzione durante la guida o l’uso di macchinari. I pazienti che hanno sperimentato episodi di sonnolenza e/o l’insorgere di un attacco di sonno improvviso devono astenersi dalla guida di veicoli o dall’uso di macchinari durante il trattamento con cabergolina (vedere paragrafo 4.7).

Il massimo effetto ipotensivo di DOSTINEX in dose singola si manifesta durante le prime 6 ore dopo l’assunzione del farmaco ed è dose-dipendente sia come entità che come incidenza. Gli agonisti della dopamina possono essere associati a episodi di attacchi di sonno improvvisonei soggetti con malattia di Parkinson.Possono essere presi in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo 4.7 – Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari). Si deve prestare attenzione quando DOSTINEX viene somministrato insieme ad altri farmaci che notoriamente abbassano la pressione sanguigna. È stato osservato che la sospensione del trattamento con cabergolina, a seguito di diagnosi di versamento pleurico, di fibrosi polmonare o valvulopatia, comporta un miglioramento di questi segni/sintomi (vedere paragrafo Controindicazioni). Dopo l’interruzione del trattamento con cabergolina, generalmente si osserva la ricomparsa dell’iperprolattinemia. Tuttavia, la soppressione persistente dei livelli di prolattina è stata osservata per diversi mesi in alcuni pazienti.

La posologia raccomandata è di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) somministrato in dose singola. Durante la fase iniziale del trattamento, le pazienti devono prestare attenzione quando eseguono azioni che richiedono reazioni rapide ed accurate. Come per gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere somministrata a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio . Cabergolina è un alcaloide dell’ergot sintetico e un derivato dell’ergolina con le proprietà di un agonista della dopamina ad azione prolungata e di un inibitore della prolattina. L’uso di contraccettivi deve proseguire per almeno 4 settimane dopo l’interruzione del trattamento con cabergolina. Non sono disponibili informazioni circa l’interazione tra cabergolina e altri alcaloidi dell’ergot.

Queste alterazioni erano in generale reversibili mediante riduzione della dose o interruzione del trattamento. Di conseguenza non deve essere somministrata in concomitanza con medicinali che hanno un’attività antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) poiché questi possono ridurre l’effetto di abbassamento prolattinico della cabergolina. Prima di iniziare la terapia è anche indicato effettuare indagini di base relative alla velocità di sedimentazione degli eritrociti (VES) o ad altri marker infiammatori, alle funzioni polmonari (radiografia del torace) e alla funzionalità renale. Si consiglia il controllo dei livelli di prolattina sierica ad intervalli mensili, poiché, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, si osserva solitamente una normalizzazione della prolattina sierica entro 2-4 settimane. La sua azione principale è quella di sopprimere il livello di prolattina – un ormone peptidico. Grazie all’espansione dei corpi cavernosi, il recupero dopo il rapporto richiede molto meno tempo.

La cabergolina viene metabolizzata principalmente nel fegato mediante scissione del legame acilureico. L’enzima responsabile del metabolismo non è ancora stato identificato; l’enzima citocromo P450 svolge solo un ruolo minimo.L’emivita stimata è fino a 69 ore. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale).

Studi preclinici di sicurezza su cabergolina indicano un ampio margine di sicurezza per questo composto nei roditori e nelle scimmie, oltre all’assenza di potenziale teratogeno, mutageno o carcinogenico. Il sistema cardiovascolare era coinvolto nel 27% dei casi, e l’evento segnalato più di frequente era ipotensione. – Ipersensibilità a cabergolina, ad un qualsiasi alcaloide dell’ergot o ad uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto. Se necessario, a sostegno della diagnosi di una malattia fibrotica, devono inoltre essere effettuate ulteriori e adeguate indagini, come la valutazione della velocità di sedimentazione degli eritrociti (VES) e la misurazione della creatinina sierica.